Úvod k "kompozíciám kyseliny 5-metyltetrahydrolistovej na zlepšenie spánku"

Na vyriešenie problémov doterajšieho stavu techniky je cieľom tohto vynálezu poskytnúť nový farmaceutický alebo zdraviu prospešný potravinový produkt obsahujúci 5-metyltetrahydrofolátovú kompozíciu na zlepšenie spánku, ktorý je možné užívať dlhodobo.
Cieľom predloženého vynálezu je poskytnúť nový liek alebo zdravú výživu obsahujúcu kompozíciu kyseliny 5-metyltetrahydrolistovej na zlepšenie spánku, kde sedatívno-hypnotická zložka uvedenej kompozície môže byť užívaná po dlhú dobu a účinok uvedenej kompozície na zlepšenie spánku je jasný. a nemá žiadne vedľajšie účinky.

Predložený vynález potvrdzuje účinok kyseliny 5-metyltetrahydrolistovej zlepšujúci spánok prostredníctvom myšacieho pentobarbitalového spánkového modelu.
Vynálezcovia zistili, že 5-metyltetrahydrofolát nemal žiadny priamy hypnotický účinok, ale mohol zvýšiť počet spiacich myší pod prahom pentobarbitalu sodného a skrátiť latenciu spánku a použitá dávka bola iba 0,3 mg/kg, aby bol účinný, ale 5-metyltetrahydrofolát samotný nemal žiadny významný vplyv na dĺžku spánku u myší, pravdepodobne by mohol zlepšiť ťažkosti so zaspávaním u pacientov a nemal žiadny významný vplyv na predĺženie času spánku.
Vynálezcovia ďalej skúmali rôzne zložky bez vedľajších účinkov, ale s vlastnosťami zlepšujúcimi spánok a zistili, že kyselina Y-aminomaslová v kombinácii s
Kyselina Y-aminomaslová, národne schválená nová surovina, má za následok, že sa užíva dlhodobo bez vedľajších účinkov. Prostredníctvom myšacieho pentobarbitalového spánkového modelu sa zistilo, že kyselina Y-aminomaslová nedokázala zvýšiť počet myší, ktoré zaspávali pri podprahových dávkach pentobarbitalu sodného, ​​ani nedokázala skrátiť spánkovú latenciu, ale mohla by zlepšiť trvanie spánku myší, čo naznačuje že kyselina Y-aminomaslová by mohla zlepšiť kvalitu spánku pacientov.

Vynálezcovia zistili, že kyselina y-aminomaslová v kombinácii s 5-metyltetrahydrofolátom má významný účinok na zlepšenie spánku,
Kombinácia kyseliny y-aminomaslovej a 5-metyltetrahydrofolátu má významný účinok na zlepšenie spánku, čo môže výrazne zvýšiť počet myší zaspávajúcich pri podprahových dávkach pentobarbitalu sodného a skrátiť spánkovú latenciu myší a tiež predĺžiť dĺžku spánku myší bez priamych účinkov na spánok, čo naznačuje, že kombinácia môže zlepšiť poruchu spánku pacientov, zlepšiť kvalitu spánku a má veľmi dobrý bezpečnostný profil bez priamych sedatívno-hypnotických účinkov na nervový systém.

Prvým cieľom tohto vynálezu je poskytnúť nové použitie známej zlúčeniny, menovite kyseliny 5-metyltetrahydrolistovej na prípravu
Prvým cieľom vynálezu je poskytnúť nové použitie známej zlúčeniny, menovite kyseliny 5-metyltetrahydrolistovej, na prípravu liečiv na prevenciu alebo liečbu nespavosti.

Druhým cieľom tohto vynálezu je poskytnúť farmaceutickú kompozíciu s jednoznačným účinkom zlepšujúcim spánok, ktorý je možné užívať počas dlhého časového obdobia.
uvedená kompozícia obsahuje kyselinu 5-metyltetrahydrolistovú, kyselinu Y-aminomaslovú.

Kyselina 5-metyltetrahydrolistová opísaná v predloženom vynáleze zahŕňa kyselinu 5-metyl-(6S)-tetrahydrolistovú, 5-metyl-(6R)-tetrahydrolistovú
kyselina 5-metyl-(6,S)-tetrahydrolistová, t.j. obsahujúca rôzne spinové izoméry kyseliny 5-metyltetrahydrolistovej, alebo zlúčenina s jednoduchou chirálnou štruktúrou.

Farmaceuticky prijateľné soli opísané v tomto vynáleze obsahujú kyslé skupiny 5-metyltetrahydrofolátu zreagované s organickými zásadami, anorganickými zásadami
Príklady solí zahŕňajú vápenaté, sodné, horečnaté, glukozamínové a arginínové soli 5-metyltetrahydrofolátu.

Tu opísaná kompozícia obsahuje účinné množstvo 5-metyltetrahydrofolátu a účinné množstvo kyseliny Y-aminomaslovej a uvedené
kompozície môžu byť vyrobené do rôznych formulácií pridaním jedného alebo viacerých farmaceuticky prijateľných excipientov. Keď sa používajú na perorálne podávanie, môžu byť vyrobené do pevných alebo kvapalných formulácií, ako sú tablety, kapsuly, mäkké gély, dispergovateľné tablety, perorálne tekutiny, granule, žuvacie tablety, kvapky atď.: ak sa používajú na parenterálne podávanie, môžu byť vyrobené do roztokov, suspenzií, práškov na injekciu, ako sú vodné injekcie, lyofilizované prášky, olejové injekcie atď.

Formulácie kompozícií podľa tohto vynálezu sa môžu vyrábať konvenčnými spôsobmi v existujúcej farmaceutickej oblasti a v prípade potreby sa môžu pridať
V prípade potreby sa môžu pridať rôzne farmaceuticky prijateľné pomocné látky. Uvedené excipienty zahŕňajú bežne používané excipienty, plnivá, spojivá, dezintegračné činidlá, povrchovo aktívne látky, lubrikanty atď.

Predložený vynález poskytuje farmaceutický alebo zdraviu prospešný potravinový produkt, v ktorom je denná dávka 5-metyltetrahydrofolátu 0,0550 mg, výhodne 515 mg, a denná dávka kyseliny 5-metyltetrahydrofolovej je 0,0550 mg.
Malo by byť zrejmé, že dávka lieku poskytovaná týmto vynálezom nie je obmedzením tohto vynálezu, ale preferenciou tohto vynálezu.


Kyselina Y-aminomaslová ako nový zdroj potravy v roku 2009 a kyselina 5-metyltetrahydrolistová ako výživová prísada do potravín v roku 2017, pričom obe sú bezpečné.
Bezpečnosť kyseliny Y-aminomaslovej, novej potravinovej suroviny v roku 2009, a 5-metyltetrahydrofolátu, výživovej prídavnej látky v potravinách v roku 2017, boli overené a obe možno užívať dlhodobo.

Tabletky na spanie, ktoré sú v súčasnosti dostupné na trhu a ktoré majú významné účinky, sú všetky založené na receptoroch nervových buniek v mozgu, najmä na receptoroch GABA alebo 5-GABA receptoroch.
GABA receptory alebo 5-hydroxytryptamínové receptory ako cieľ, s priamymi účinkami, dlhodobé užívanie povedie k strate funkcie receptorov, zmenám v expresii receptorov, zmenám v štruktúre receptorov, čím sa ďalej zvyšuje poškodenie nervového systému a funkcie mozgu. Komplexnejší a efektívnejší vplyv na zlepšenie spánku má kombinácia 5-metyltetrahydrofolátu a kyseliny Y-aminomaslovej, pretože nemá priamy vplyv na receptory (kyselina Y-aminomaslová sa nemôže dostať priamo do mozgu kvôli hematoencefalickej bariére).
Magnafolate je jedinečný patentovo chránený kryštalický CL-5-metyltetrahydrofolát vápenatý(L-5-MTHF Ca), ktorý môže získať najčistejší a najstabilnejší bioaktívny folát.

Magnafolát sa môže absorbovať priamo, bez metabolizmu, vhodný pre všetky druhy ľudí vrátane génovej mutácie MTHFR. Zatiaľ čo potravinový folát a kyselina listová musia prejsť niekoľkými biochemickými premenami v tele, aby sa stali L-5-MTHF.
Predchádzajúce:Patentový základ pre "5-metyltetrahydrofolátové kompozície pre aplikácie na zlepšenie spánku." Ďalšie:„Battle Folate Suplementation Battle“ novej mamy
Poďme sa rozprávať

Sme tu, aby sme vám pomohli

Kontaktuj nás
 

展开
TOP