Folát hrá rozhodujúcu úlohu v ľudskom metabolizme, účasť na dôležitých fyziologických procesoch, ako je syntéza DNA, bunky Delenie a metabolizmus aminokyselín. VšakĽudské telo nemôže syntetizovať folát sám o sebe a musí sa spoliehať na vonkajší príjem.

Aktívny folát, s jeho charakteristikou bytiapriamo absorbovaný bez potreby metabolizmus,stal saInteligentná voľba pre doplnenie folátov. V súčasnosti rôzne formy aktívnych listových soli sú k dispozícii na trhu. Alektorý je najvhodnejší Pre naše potreby suplementácie folátov?

Porovnávacia štúdia uverejnená v„Molekuly“Časopis v roku 2021 má poskytol nám odpoveď. Štúdia porovnávalastabilita a absorpcia rôznych aktívnych listových solik dispozícii na trhu a zistil to6S-5-metyltetrahydrofolátu kryštálová forma vápenatého (MTHF CAC) vykazovala vynikajúcu stabilitu a mohla by účinne udržiavať svoje aktívne komponenty. Okrem tohorýchlosť absorpcie MTHF CAC bol tiež vysokýr, vďaka čomu je efektívnejšou voľbou pre stretnutie s telom požiadavky na folát.

① Výzvy v industrializácii Aktívny folát

Industrializácia aktívneho folátu čelí niekoľkým Výzvy, najmä vrátane nasledujúcich aspektov:

I Stabilita Problémy

Expozícia svetla:Aktívny folát môže degradovať pri vystavení svetlu, čo vedie k zníženiu aktivity. To si vyžaduje prísne opatrenia na vyhýbanie sa svetlu počas skladovania a používania, čím sa zvyšujú náklady Balenie a úložisko.

Vlhkosť a teplota:Vysoká teplota a Prostredie s vysokou návavou, výrazne stabilita aktívneho folátu pokles. To nielen ovplyvňuje trvanlivosť konečného produktu ale môže tiež spôsobiť, že produkt stratí svoju činnosť v období platnosti, ovplyvňujúca účinok suplementácie.

Podmienky skladovania:Kvôli vysokej Citlivosť aktívneho folátu na podmienky prostredia musí byťuložené v nízkej teplote, suché a podmienky na vyhýbanie sa svetlu. To predstavuje vyššie požiadavky na skladovacie zariadenia, zvýšenie nákladov na skladovanie v industrializácii proces.

II Komplex Výrobný proces

·        Požiadavka na vysokú čistotu: Výroba aktívneho folátuvyžaduje vysokú čistotu, aby sa zabezpečila jej bezpečnosť a efektívnosť. To znamená, že výrobný proces musí byť schopný efektívne odstráňte rôzne toxické a škodlivé nečistoty, najmä tie, ktoré môžu predstavovať a riziko pre ľudské zdravie.

·        Liečba stability: Zlepšenie stability aktívneho folátu, špecifických stabilizátorov alebo špeciálne metódy liečby, napríkladkryštalizácia technológia, je potrebné pridať do výrobného procesu, aby sa vytvoril stabilný kryštál forma. Tieto kroky liečby zvyšujú zložitosť a výrobné náklady.

·        Prísna kontrola kvality: Vo výrobnom procese aktívneho folátu kvalita každého procesu je potrebné prísne kontrolovať, aby sa zabezpečila kvalita a aktivita finále produkt. To vyžaduje, aby spoločnosti maliPokročilé testovacie zariadenia na kvalitu a prísny systém riadenia kvality, Zvyšovanie výrobných nákladov a ťažkostí v oblasti riadenia.

② Výhody 6S-5-metyltethetrahydrofolátu vápenatého kryštálu

I Vynikajúci Stabilita

Forma 6S-5-metyltetrahydrofolátu vápnika C je vyrobené pomocou aUnikátny proces ultrazvukovej kryštalizácie, ktorý tvorí stabilný C kryštálová forma. Experimentálne údaje ukazujú, že toobsah aktívneho komponent 6s-5-metyltetrahhydrofolát v kryštalickej farbe typu c Metyltetrahydrofolát vápniková soľ (MTHF CAC) sa po 120 hodinách ťažko zmení skladovania pri izbovej teplote, zatiaľ čo obsah aktívnych komponentov V iných metyltetrahydrofolátových vápnikových soli (MTHF CA) a aminoglykán Metyltetrahydrofolátové soli (MTHF GA) sa významne znižujú za rovnaké podmienky a obsah nečistôt, ako napríklad nečistotykyselina para-aminobenzoová, JK12A a kyselina 5-metyltetrahydropterónová sa významne zvyšujú.   

Konkrétne je miera degradácie MTHF CAC iba do 120 hodín1,5%, zatiaľ čo MTHF CA a MTHF GA je10,2%a15,6%, respektíve.

Ďalšie testy stability naznačujú, že MTHF GA degraduje najrýchlejšie, Nasleduje MTHF CA a MTHF CAC je najstabilnejší.

Táto vynikajúca stabilita umožňuje spoločnosti MTHF CAC udržiavať svoje aktivita počas skladovania a používania, zabezpečuje stabilný doplnok folátu v rámci jej platnosť.

II Vyšší Rýchlosť absorpcie a využívania

Vo farmakokinetickom experimente u potkanov,MTHF CAC preukázal významne vyššiu absorpciu a využitie miera.

Experimentálne výsledky naznačte, že po perorálnom podaní maximálna koncentrácia (CMAX) 6S-5-metyltetrahydrofolát v plazme potkanov po podaní MTHF CAC je1.27 časy vyššie ako čas Mthf ca a 1.15 časy vyššie ako čas MTHF GA.

Okrem toho oblasť pod krivka (AUC (0 - t)) zMTHF CAC je 868 ± 213 h · ng/ml, čo je oveľa vyššie ako to z tohoMTHF CA (247 ± 67,0 h · ng/ml)aMTHF GA (399 ± 83,9 H · ng/ml).

Tieto údaje to naznačujúMTHF CAC má a vyššia účinnosť absorpcie v tele môže rýchlejšie zvýšiť plazmu koncentrácia folátu a udržiavajte ju dlhšie.

Vypočítané výsledky relatívnej biologickej dostupnosti to tiež potvrdzujú. Ten Relatívna biologická dostupnosť MTHF CAC v porovnaní s MTHF CA a MTHF GA je rovnako vysoká ako351%a218%, respektíve.

To znamenáPri rovnakej dávke, MTHF CAC môže poskytnúť efektívnejšie folát ľudskému telu, lepšie stretnutie Fyziologické potreby.

III. Dlhšie trvanie akcie

Priemerný čas pobytu (MRT (0 - T)) MTHF CAC u potkanov je3,7 ± 1,9 hodiny, zatiaľ čo mthf ca a Mthf ga je1,0 ± 0,2 hodinya1,5 ± 0,3 hodiny, respektíve. Tento výsledok naznačuje, že MTHF CAC má dlhšie trvanie pôsobenia v tele a môže nepretržite poskytujte folát telu.

Táto vytrvalosť dávaMTHF CAC Výhoda v udržiavanie stabilných hladín folátu, čo pomáha lepšie vyvíjať fyziologické funkcie folátuako je propagácia Syntéza DNA a udržiavanie normálneho delenia buniek. Zároveň dlhšie Trvanie akcie tiež znamenáPoužívatelia môžu znížiť Frekvencia príjmu, zlepšovanie pohodlia používania.

Tieto údaje to ukazujúabsorpcia a využitie Účinnosť MTHF CAC v tele je výrazne vyššia ako účinnosť iných aktívne listové soli, lepšie uspokojiť potrebu tela folát.

③ Vyhliadky na uplatňovanie 6S-5-metyltetrahydrofolát kryštálovej formy vápenatého C

Kryštalický 6S-5-metyltetrahydrofolátu vápniková soľ (MTHF CAC)je nový typ doplnku folátu, ktorý máukázali významné výhody v stabilite, absorpcii a využívaní rýchlosť a trvanie konania. Je to vynikajúce Stabilita zabezpečuje údržbu folátovej aktivity počas skladovania a používania, a jeho vyššia miera absorpcie a využívania a dlhšie trvanie účinku Urobte lepšie schopné vykonávať fyziologické funkcie folátu v tele.

V budúcnosti s ďalším výskumom kryštalického typu C 6S-5-metyltetrahydrofolát vápniková soľ, očakáva sa, že ďalej optimalizuje jeho prípravný proces a zlepšuje jeho výkon. Zároveň,Potenciál kryštalického 6S-5-metyltetrahydrofolátu Soľ v klinických aplikáciách sa oplatí tešiť saa očakáva sa, že poskytne efektívnejšie riešenie pre Prevencia chorôb súvisiacich s nedostatkom folátu.

Referencie:

Lian, Z.; Chen, H.; Liu, K.; Jia, Q.; Qiu, F.; Cheng, Y. Zlepšená stabilita stabilnej kryštálovej formy C 6S-5-metyltetrahydrofolátu Vápniková soľ, vývoj metódy a validácia metódy LC -MS/MS pre potkanov Farmakokinetické porovnanie. Molekuly 2021, 26, 6011.